Salud México Saltillo, Coahuila, México, Viernes, 12 de abril de 2013 a las 15:21

CIQA elabora partículas nanométricas carregadas com medicamentos

Não existem precedentes na literatura especializada sobre a preparação de nanopartículas polímero-droga tão pequenas como estas

CMB/DICYT Com base em nossa experiência na preparação de nanopartículas poliméricas dispersas em meio aquoso, a princípios de 2012 iniciamos o CIQA, uma pesquisa encaminhada ao desenvolvimento de métodos para preparar nanopartículas poliméricas carregadas com medicamentos. Como modelo para a pesquisa, escolheu-se o polímero polimetilmetacrilato e, como medicamento, o ibuprofeno, um dos antiinflamatórios não esteroidais mais consumidos no mundo. A pesquisa realizada permitiu desenvolver dois métodos com os quais foram obtidas nanopartículas poliméricas de 15 a 20 nanômetros de diâmetro, carregadas com 20 a 25% de ibuprofeno. Até onde sabemos, não há precedentes na literatura não especializada sobre a preparação de nanopartículas polímero-droga tão pequenas como estas.

 

Para proteger este desenvolvimento, foram solicitadas duas patentes nos Estados Unidos e está para ser publicado na prestigiosa revista Drug Letters o primeiro de dois artigos científicos que tratam deste tema. Destaca-se que o tamanho das nanopartículas obtidas por estes métodos aproxima-se ao limite prático inferior para nanosistemas portadores de medicamentos que circulam na corrente sangüínea. Este limite é de aproximadamente 10 nanômetros, já que nanopartículas menores seriam captadas pelos rins e eliminadas do corpo através da urina.

 

A administração de medicamentos através de sua introdução no corpo por um sistema em escala micro ou nano é uma opção que chama muito a atenção de diversos grupos de pesquisa no mundo. Este atrativo deriva da possibilidade que oferecem estes sistemas, principalmente os de escala nano, de maximizar a eficácia dos medicamentos e de minimizar seus efeitos colaterais adversos no tratamento de câncer, diabete, infecções bacterianas, fúngicas e virais, terapia gênica, etc. Apesar de as primeiras tentativas de preparação de sistemas em escala micro como portadores de medicamentos já possuírem muitas décadas, atualmente, devido à complexidade de seu desenvolvimento, são escassos os produtos comerciais baseados nesta forma de administração de medicamentos.

 

Existe uma grande variedade de nanosistemas portadores de medicamentos, como lipossomas, fulerenos, nanotubos, pontos quânticos, micelas, nanopartículas magnéticas, dendrímeros, nanopartículas poliméricas, etc. Ainda que cada um destes nanosistemas possua vantagens e desvantagens, as nanoparticulas poliméricas são uma das opções mais promissoras para o desenvolvimento de nanosistemas portadores de medicamentos. Dentre suas vantagens pode-se mencionar uma maior estabilidade ao contato com fluídos biológicos, maior capacidade de carga de medicamentos, proteção do medicamento diante da degradação ao estar protegido por uma matriz sólida, viabilidade da modificação química de sua superfície para poder orientá-las aos lugares ou células que se deseje, e melhor controle da taxa de liberação do medicamento.

 

Ao longo dos anos, vários métodos foram utilizados de maneira sistemática para a preparação de nanopartículas poliméricas carregadas com uma ampla variedade de medicamentos com uma média de diâmetros normalmente maiores de 100 nanômetros. É muito difícil obter partículas menores através destes métodos. De fato, não se conhecem relatos na literatura especializada que mostrem a preparação deste tipo de nanosistemas com uma média de diâmetros menores de 50 nanômetros. Isto é muito importante ao considerar-se que as já mencionadas vantagens das nanopartículas poliméricas carregadas com medicamentos são potencializadas na medida em que diminui seu tamanho. Sabe-se que as nanopartículas com diâmetros menores do que 50 nanômetros, introduzidas no corpo por via intravenosa, têm maiores probabilidades de escapar à ação do sistema imunológico e continuar assim sua trajetória até os lugares desejados. Este tamanho também facilita sua difusão do sistema capilar ao espaço intracelular, e dai as células danificadas. Do mesmo modo, quando as nanopartículas são introduzidas no corpo por via oral, a probabilidade de que atravessem as paredes intestinais e cheguem ao sistema circulatório aumenta com a redução do seu tamanho, já que a cobertura destas paredes permite a passagem de nanopartículas de até 50 nanômetros de diâmetro.

 

Os métodos desenvolvidos pelo grupo para preparar nanopartículas poliméricas carregadas com medicamentos constituem apenas o início de um longo caminho antes de que possam ser utilizadas para elaborar nanosistemas portadores de medicamentos de uso massivo no tratamento de doenças crônicas e infecciosas. A curto e médio prazo, existe um grande trabalho de pesquisa e desenvolvimento a ser realizado neste temas como o melhoramento da biocompatibilidade e o controle sobre a biodegrabilidade dos polímeros usados nos nanosistemas; a maximização da proporção de medicamentos nas nanopartículas; o controle da taxa de liberação e a orientação às células danificadas ou aos microorganismos causadores de infecções; a otimização dos custos de fabricação dos nanosistemas e, obviamente, os correspondentes testes pré-clínicos e clínicos. Em nossa Instituição existe a vontade de percorrer este caminho, no entanto, além de seus próprios recursos, seria necessário o concurso de recursos adicionais de índole diversa, provenientes de outras instituições tanto de pesquisa, quanto daquelas dedicadas ao suporte econômico deste tipo de atividades.